大连北大桥简介 大连北河桥(大连理工大学叶智识课题组与安徽)
大连北大桥简介 大连北河桥
1、北大桥位于大连海滨风景区中的老虎滩景区与燕窝岭景区之间，是一座近海临山横跨山谷的旱桥。它是贯穿整个大连海滨风景区东西滨海路的要冲，而且也是老虎滩景区西部和邻近的燕窝岭景区中一壮观秀丽的风景点。
2、该桥梁于1984年5月1日动工，1987年5月1日竣工，总指挥苏振魁。该桥为三跨简支加劲桁架悬索桥，全长230米，中跨跨径132米，桥宽12米，其中车行道宽为8米。主索矢高13.2米，矢跨比1:10。
大连理工大学叶智识课题组与安徽
导语：
1-取代环丙胺具有广谱的生理活性和药理活性，广泛存在于天然产物和生物活性分子中，如：BMS-929075、HSL抑制剂（II）、NPY1拮抗剂（IV）等（图1）。因此，其合成受到了有机化学家们的高度关注，经典的合成方法包括酯或腈类化合物的Kulinkovich类型反应，环丙酰胺的Curtius重排反应，以及烯胺与金属卡宾的环丙烷化反应等。虽然这些合成策略较为有效，但是存在一定的局限：如：反应条件苛刻、需要高活性金属有机试剂及贵金属作为催化剂等。因此，开发一种通用且简便的1-取代环丙基胺的合成方法具有重要的研究意义和价值。近日，大连理工大学叶智识课题组与安徽大学罗根课题组合作利用膦催化形式Csp3-H胺化反应策略，实现了1-取代环丙胺的高效合成。相关成果在线发表于Org. Lett.（DOI: 10.1021/acs.orglett.1c03687）。
此外，作者还考察了邻苯二甲酰亚胺参与的环丙烷Csp3-H胺化反应，各类环丙基炔酮均能顺利实现转化，反应具有优秀的官能团兼容性（图4）。作者还将该反应策略应用于活性分子的后期修饰中，如：熊去氧胆酸、猪去氧胆酸、丙磺舒、布洛芬以及萘普生等，反应均能取得中等至良好的收率。
为了进一步证明该反应策略的实用性，作者将其应用于HSL抑制剂的形式合成（图5），该生物活性分子可用于治疗糖尿病、代谢综合征、心肌功能障碍以和动脉粥样硬化等疾病。
最后，同位素控制实验结果表明氢质子迁移过程是在质子源辅助下完成的。密度泛函理论计算进一步确证了氢质子迁移是由3-硝基吲哚辅助完成的，也解释了反应区域选择性，即反应倾向于实现γ位胺化反应。基于上述结果，作者推测了反应机理（图6）：首先，膦催化剂与环丙基炔酮发生亲核加成反应，形成中间体Int-1；在氮杂环芳烃或者酰胺的辅助下，中间体Int-1发生[1,3]-H迁移生成中间体Int-2；中间体Int-2与底物2作用，经历脱质子和γ位亲核加成反应形成中间体Int-4；最后，中间体Int-4发生[1,2]-H迁移和消除反应构建目标产物并释放膦催化剂。
综上所述，作者成功实现了膦催化环丙烷Csp3-H胺化反应，为构建1-取代环丙胺提供了一条高效且绿色的途径。该工作以“Synthesis of 1-Substituted Cyclopropylamines via Formal Tertiary Csp3–H Amination of Cyclopropanes”为题目发表在Organic Letters上（DOI: 10.1021/acs.orglett.1c03687），该论文的第一作者为大连理工大学刘奎博士生，通讯作者为大连理工大学叶智识特聘研究员和安徽大学罗根教授。上述研究工作得到了国家自然科学基金、辽宁省兴辽英才计划和安徽省自然科学基金等项目的资助。
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